Атропин дозировка. Атропин, глазные капли: инструкция по применению,отзывы и аналоги, цены в аптеках

Атропин – спазмолитический и антихилинергический препарат. В качестве его активного компонента выступает ядовитый алколоид, присутствующий в листах и семени растений семейства пасленовых. Основной принцип действия лекарственного препарата состоит в способности блокировать холинореактивные системы организма, располагающиеся в сердечной мышце и органах, имеющих гладкую мускулатуру.

Лекарственная форма

Лекарственный препарат Атропин производится фармакологическими компаниями в форме раствора для инъекционного введения и в форме глазных капель.

Описание и состав

В качестве активного компонента, независимо от лекарственной формы выступает сульфат атропина. Достижение требуемой лекарственной формулы обеспечивает вспомогательное вещество – физиологический раствор.

Растворы имеют прозрачный цвет, не допускается выпадение осадка в процессе хранения. Мутность состава может свидетельствовать о неправильном хранении медикаментозного средства.

Фармакологическая группа

Лекарственный препарат Атропин относится к группе спазмолитических и антихолинолитических средств. Активный компонент медикаментозного состава стремительно распределяется в организме пациента и выводится из него при помощи печении за счет ферментативного гидролиза. Показатель связи с белками плазмы составляет около 18%. Не следует забывать о способности вещества активно преодолевать плацентарный барьер и проникать в грудное молоко. Период полувыведения лекарственного средства составляет 2 часа. Пол дозы средства выводится из организма пациента при помощи почек.

Показания к применению

Атропин обеспечивает уменьшение секреторной функции желез и способствует расслаблению мышц гладкой мускулатуры. При использовании состава в формате глазных капель происходит расширение зрачка и повышается внутриглазное давление. Обеспечивается паралич аккомодации. После приема средства обеспечивается ускорение и возбуждение сердечной активности, такой эффект достигается за счет способности состава оказывать непосредственное действие на блуждающий нерв. Препарат оказывает непосредственное действие на центральную нервную систему, обеспечивает активацию дыхательного центра. При использовании токсических доз возможно усиление двигательного и психического возбуждения.

Перечень показаниц к приему средства можно представить следующим образом:

• язвенные поражения желудка и двенадцатиперсной кишки;
• спазмы желчных протоков;
• спазмы органов дыхательной системы;
• паркинсонизм;
• отравление солями тяжелых металлов;
• брадикардия;
• почечная колика;
• кишечная колика;
• синдром раздраженной тонкой кишки;
• бронхоспазм;
• ларингоспазм.

Атропин может использоваться при проведении ряда рентгенологических исследований желудочно-кишечного тракта, перед проведением различных хирургических вмешательств в офтальмологии.

для взрослых

Лекарственный препарат Атропин может использоваться пациентами данной категории в условиях отсутствия противопоказаний к применению. Лицам преклонного возраста часто требуется коррекция доз для минимизации риска появления осложнений на фоне использования. При поражениях печени и почек состав применяется с повышенной острожностью.

для детей

Лекарственное средство может использоваться в педиатрической практике по назначению специалиста. С соблюдением правил повышенной осторожности состав назначают детям раннего возраста лицам с ослабленным иммунитетом. Препарат может стать причиной уменьшения интенсивности процессов продуцирования бронхиального секрета, на этом фоне возможно образование пробок в бронхах. Состав не используют при серьезных поражениях головного мозга, при церебральном параличе.

Атропин может проникать сквозь плацентарный барьер. Контролируемые исследования процесса применения состава в период беременности не проводились. Состав не используют в период беременности для внутривенного введения из-за возможности развития тахикардии у плода. Активный компонент лекарственного средства в незначительных количествах может проникать в грудное молоко.

Противопоказания

Состав не назначают пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу.

Применения и дозы

Режим дозирования, частота и продолжительность курса использования устанавливается лечащим врачом в индивидуальном порядке. Несоблюдение подобных рекомендаций может стать причиной проявления тяжелых осложнений.

для взрослых

Рекомендуемая доза для взрослых пациентов составляет 300 мкг через каждые 4-6 часов. С целью устранения брадикардии состав назначают взрослым пациентам в дозе 0,5 – 1 мг. При необходимости введение повторяют через 5 минут. Для премедикации – 400-600 мкг разово.

для детей

Для устранения брадикардии у детей используют дозу 10 мкг/кг тела пациента.

для беременных и в период лактации

В период беременности состав используют в дозах, рекомендуемых для взрослых пациентов по назначению специалиста.

Побочные действия

При системном приеме могут проявляться следующие реакции:

• сухость в ротовой полости;
• тахикардия;
• затрудненность мочеиспускания;
• фотофобия;
• головокружения;
• нарушения тактильного восприятия;
• паралич аккомодации;
• мидриаз.

При использовании глазных капель побочные эффекты могут быть следующими:

• отечность кожи век;
• гипермия;
• отек конъюнктивы;
• фотофобия;
• тахикардия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Данные о взаимодействии средства с другими медикаментами отсутствуют. Возможность совместного использования состава с другими лекарственными препаратами определяется в индивидуальном порядке.

Особые указания

В период применения препарата Атропин пациент должен соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и в период работы со сложными механизмами.

Передозировка

При использовании в дозах, регламентируемых инструкцией вероятность передозировки сводиться к минимуму. В случае превышения рекомендуемых доз возможно существенное ухудшение самочувствия пациента. Для устранения проявляющихся побочных реакций могут использоваться седативные средства. При проявлении острых реакций пациенту стоит обратиться за экстренной медицинской помощь.

Условия хранения

Лекарственное средство реализуется населению через сеть аптек при наличии рецепта. Состав следует хранить при температуре не более 25 градусов в защищенном от доступа детей месте. Глазные капли после вскрытия упаковки стоит хранить в холодильнике.

Аналоги

Лекарственное средство Атропин не имеет структурных аналогов по действующему веществу. Подобрать адекватную замену при невозможности использования средства Атропин сможет врач.

Цена

Стоимость Атропина составляет в среднем 50 рублей. Цены колеблются от 13 до 55 рублей.

Атропин – препарат, способствующий созданию медикаментозного мидриаза или иными словами расширению зрачка. Ввиду обширного количества противопоказаний и побочных проявлений Атропин на сегодняшний день в терапии используется достаточно редко.

Атропин является алкалоидом с растительным происхождением. Основное действующее вещество добывают из растений, которые относятся к семейству пасленовых.

Атропин способствует расширению зрачка и предотвращает отток внутриглазной жидкости, что в свою очередь приводит к повышению внутриглазного давления, развитию паралича аккомодации. Последний обладает не только лечебным эффектом, но и сопровождается нарушением остроты зрения, что следует учитывать водителям транспортных средств.

После попадания Атропина на поверхность глаза происходит расслабление его мышцы, отвечающей за фиксацию хрусталика, и изменяется отток внутриглазной жидкости.

Выраженный терапевтический эффект, как правило, можно наблюдать уже по истечении получаса с момента применения состава. Полноценное восстановление функций глаз происходит по происшествии трех дней лечения.

Форма выпуска

Атропин относится к холинолитическим препаратам, блокаторам м-холинорецепторов. Выпускается в форме глазных каплей и инъекционных растворов с основным действующим веществом – атропина сульфатом.

Инъекционные раствора продаются ампулами объемом в 1 мл. Концентрация атропина в 1 мл составляет 1 мг. Что качается глазных каплей, то в 1 мл состава содержится около 10 мг атропина. Продается препарат в полиэтиленовых флаконах объемом в 5 мл.

Инструкция по применению

Атропин назначают пациентам для уменьшения секреторных функций желез, расслабления тонуса органов с гладкими мышцами, расширения зрачка, повышения внутриглазного давления и паралича аккомодации, который характеризуется изменениями фокусного расстояния глазом. Лекарственный состав рекомендован и в том случае, когда необходимо ускорить или возбудить сердечную деятельность.

Атропин применяют в лечении пациентов с:

• язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки;
• спазмами желчных протоков, гладкомышечных органов ЖКТ, бронхов;
• гиперсаливацией;
• брадикардией;
• острой формой панкреатита;
• кишечными и почечными коликами;
• синдромом раздраженной толстой кишки;
• бронхиальными спазмами;
• бронхитом с гиперсекрецией;
• AV-блокадой;
• ларингоспазмами;
• отравлением антихолинэстеразными веществами и м-холиномиметиками.

Атропин применяют и в том случае, если необходимо провести рентгенологические исследования желудочно-кишечного тракта.

В офтальмологии лекарственный состав рекомендован для определения глазной рефракции, при обследовании дна глаза, а также в лечебных целях при диагнозах, представленных спазмами центральных артерий сетчатки, кератитом, иритом, хориоидитом, иридоциклитом, эмболиями и некоторыми травмами глаза.

Цена

Производством Атропина занимается отечественный фармацевтический производитель – Московский эндокринный завод, который установил следующие цены на собственную продукцию:

Форма выпуска	Производитель	Стоимость, руб.	Аптека
1% раствор, 5 мл, глазные капли	МЭЗ, Россия	53,00	https://apteka.ru
Глазные капли 1 % флакон, 5 мл	МЭЗ, Россия	52,50	Аптека «Роксана»
Глазные капли 1%, 5мл	МЭЗ, Россия	51,00	ООО «Аптека»
Глазные капли фл-кап. 1%, мл	МЭЗ, Россия	52,80	Аптека «Фиалка»
Капли глазные 1%, флакон 5мл	МЭЗ, Россия	51,16	«Самсон-Фарма»
Капли глазные 1%, флакон 5мл	МЭЗ, Россия	53,30	Планета Здоровья
Капли глазные 1%, флакон 5мл	МЭЗ, Россия	53,00	Онфарм
Капли глазные 1%, флакон 5мл	МЭЗ, Россия	49,76	Столетник
Капли глазные 1%, флакон 5мл	МЭЗ, Россия	53,00	Нова Вита
Капли глазные 1%, флакон 5мл	МЭЗ, Россия	53,80	«Городская аптека»

Аналоги

Как уже было отмечено, в лечебных и профилактических целях Атропин применяется сегодня редко. Специалисты отдают предпочтение не менее эффективным, но более безопасным его следующим аналогам:

• Тауфон – глазные капли на основе таурина. Препарат назначают при дистрофии роговицы, катаракте, травмах роговицы и дистрофических поражениях сетчатой оболочки глаза. Раствор продается во флаконах-капельницах объемом в 10 мл. Средняя стоимость лекарства составляет 125 рублей.
• Систейн ультра – состав для увлажнения поверхности роговицы и увеличения комфорта глаз. Отличается комплексным составом, а его производством занимается американская фармацевтическая компания Alcon. Цены на препарат находятся в диапазоне от 190 до 557 рублей.
• Мидриацил – офтальмологический раствор на основе тропикамида, способствующего расширению зрачка, развитию паралича аккомодации. Выпускается флаконами объемом в 15 мл, средняя стоимость которых составляет 350 рублей.
• Тропикамид – глазные капли с мидриатическим, холинолитическим характером воздействия. Основное действующее вещество представлено тропикамидом. Отличается от Атропина более коротким действием вызванного паралича аккомодации, а также незначительным влиянием на состояние внутриглазного давления. Выпускается флаконами по 5 мл, средняя стоимость которых составляет 90 рублей.
• Циклоптик – глазные капли на основе циклопентолата гидрохлорида. Лекарственный раствор применяется для диагностики при выполнении офтальмоскопии, для выявления кератита, иридоциклитов, эписклеритов, склеритов и воспалительных патологий, поражающих передние отделы глаз. Выпускается флаконами по 5 мл, средняя цена которых – 130 рублей.
• Ирифрин – глазные капли на основе фенилэфрина гидрохлорида. Назначается для расширения зрачка в диагностических целях при офтальмоскопии и при проведении других исследований, с помощью которых удастся определить состояние задних участков глаз. Выпускается флаконами с объемом в 5 мл и средней стоимостью – 560 рублей.

Противопоказания

Основные противопоказания, при которых назначение Атропина должно быть исключено, представлены:

• повышенной чувствительностью к составляющим компонентам препарата;
• закрытоугольной и узкоугольной формами глаукомы или при подозрениях на ее развитие;
• синехиями, поражающими радужную оболочку глаз;
• возрастом до 7 лет.

С осторожностью следует применять препарат в период вынашивания ребенка. Результатом исследований является подтверждение проникновения атропина сквозь плацентарный барьер. При этом клиническая безопасность состава для плода не доказана.

Отмечено, что внутривенные введения Атропина в период беременности или перед родами может стать причиной развития тахикардии у ребенка. Применение препарата при лактации также сопровождается проникновением лекарственного состава в грудное молоко.

Производители пациентам с аритмией, повышенным артериальным давлением, любыми другими нарушениями функционирования органов сердечно-сосудистой системы, а также в возрасте старше 40 лет рекомендуют назначать препарат только после комплексного обследования.

Не менее опасные состояния, при которых Атропин следует принимать с осторожностью, представлены заболеваниями органов ЖКТ, мочевыводящих путей, нарушениями работы эндокринной системы и повышением температуры тела.

Дозировка

В зависимости от ожидаемого терапевтического эффекта препарат может быть назначен в следующих дозировках:

• Если необходима премедикация, взрослым назначают введение состава в дозировке, рассчитанной из расчета от 300 до 600 мкг на один килограмм веса.
• В случае интоксикации холиномиметиками и средствами с фосфором рекомендовано введение препарата внутривенно 1,4 мл.
• При брадикардии рекомендовано внутривенное введение состава в количестве от 0,5 до 1 мг. Допускается еще одно введение при необходимости и по истечении 5 минут.
• Глазные капли рекомендуется использовать не больше 3 раз в сутки по 1-2 капли и придерживаясь интервала в 5 часов.

При использовании препарата важно не превышать максимально допустимую суточную дозировку в 3 мг и разовую дозировку в 600 мкг.

Побочные эффекты

При лечении Атропином могут возникнуть серьезные побочные проявления. Речь идет о:

• головокружении, сухости в ротовой полости, тахикардии, задержках мочи, запорах, фотофобии, параличе аккомодации, нарушениях тактильного восприятия, что может развиться на фоне системного использования препарата;
• чувстве тревоги, головных болях, ускорении сердцебиения;
• гиперемии и отеке конъюнктивы, тахикардии, что характерно для применения Атропина местно;
• аллергических реакциях.

Атропин может стать причиной мидриаза, который способен удерживаться от 7 до 10 дней. При этом инсталляция холиномиметиков не способствует нормализации состояния. Ввиду вышеуказанных побочных проявлений, заключающихся в нарушениях зрения, от вождения автомобиля рекомендуется отказаться в первые 2-3 часа после инсталляции состава в область конъюнктивального мешка.

Совместимость

Дополнение Атропина антацидами с содержанием алюминия или карбоната кальция способствует снижению абсорбции препарата в органах ЖКТ. Во избежание подобных последствий рекомендуется придерживаться интервала между приемами в 1 час и более.

Одновременные приемы Атропина с фенилэфрином могут вызвать артериальную гипертензию, а вот в сочетании с Прокаинамидом отмечается усиление воздействия первого препарата.

При применении глазных капель важно избегать попадания раствора в область носоглотки. Для этого специалисты рекомендуют прижимать слезную точку, расположенную в нижней части. Также важно учитывать, что у пациентов с интенсивно окрашенной радужной оболочкой возможно замеленное расширение зрачка. В данном случае важно не допустить передозировки.

Передозировка

При превышении рекомендуемых допустимых дозировок препарата или же в условиях частых его применений могут развиться малоприятные симптомы, которые характерны для передозировки. Пациенты рискуют столкнуться с нарушениями зрения, шаткостью походки, затруднением дыхания, сонливостью, галлюцинациями, гипертермией, мышечной слабостью.

В таком случае лечение проводится физостигмином. Состав следует вводить внутривенно в количестве не менее 0,5 и не более 2 мг, придерживаясь скорости не больше 1 мг в минуту.

Суточная дозировка применяемого препарата не должна превышать 5 мг. Для оказания первой помощи при передозировке Атропином возможно применение и неостигмина метилсульфата, который вводится внутримышечно через каждый 3 часа по 1-2 мг в зависимости от состояния пациента.

11775 0

Atropine
Антихолинергические средства (М-холиноблокаторы)

Форма выпуска

Р-р д/ин. 0,05%, 0,1%
Табл. 0,5 мг

Механизм действия

Атропин прочно связывается с мускариновыми холинорецепторами и блокирует их, препятствуя стимулирующему действию ацетилхолина. Взаимодействует атропин как с центральными, так и с периферическими М-холинорецепторами.

Основные эффекты

■ Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных и потовых желез.
■ Снижает тонус мышц внутренних органов (бронхов, ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, мочеиспускательного канала, мочевого пузыря), повышает тонус сфинктеров; уменьшает тонус блуждающего нерва, что вызывает тахикардию, улучшает проводимость в сердечной мышце.
■ Вызывает паралич аккомодации, расширяет зрачок, затрудняет отток внутриглазной жидкости, что повышает внутриглазное давление.
■ Оказывает стимулирующее влияние на ЦНС, в токсических дозах вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние.

Максимальный эффект проявляется через 2— 4 мин после в/в введения, после приема внутрь в виде капель — через 30 мин.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ. Широко распределяется по органам и тканям организма, проходит через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное молоко. В значимых концентрациях обнаруживается в ЦНС через 0,5—1 ч после введения. Связь с белками плазмы — 18%.

Метаболизируется в печени путем ферментативного гидролиза. Экскретируется почками в неизмененном виде (50%), в виде продуктов гидролиза и конъюгации. Т1/2 — 2 ч.

Показания

■ Премедикация перед хирургическими операциями (в сочетании с анксиолитиками, анальгетиками, антигистаминными средствами).
■ Гиперсаливация (при стоматологических вмешательствах).
■ Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холелитиаз.
■ Спазмы кишечника и мочевыводящих путей.
■ Бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукцией слизи.
■ Брадиаритмии.

Способ применения и дозы

Применяют атропин внутрь, парентерально (п/к, в/в, в/м) и местно.

Внутрь: до еды — порошки, таблетки, раствор. Для устранения брадикардии взрослым — 0,5—1 мг в/в, при необходимости через 5 мин введение повторяют; детям — 10 мкг/кг. Для премедикации взрослым назначают 0,4— 0,6 мг в/м за 45—60 мин до анестезии; детям — 0,01 мг/кг. Для уменьшения саливации — внутрь взрослым 0,025—1 мг перед вмешательством.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Глаукома.
■ Обструктивные заболевания кишечника и мочевыводящих путей.
■ Паралитический илеус.
■ Токсический мегаколон.
■ Язвенный колит.
■ Грыжа пищеводного отверстия диафрагмы.

Предостережения, контроль терапии

Между приемами атропина и антацидных ЛС, содержащих алюминий или кальций, интервал должен составлять не менее 1 ч.

Атропин не следует резко отменять, т.к. возможно появление симптомов, сходных с синдромом «отмены».

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

С осторожностью назначать:
■ при хронической сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца;
■ при мерцательной аритмии, тахикардии;
■ при митральном стенозе;
■ при артериальной гипертензии;
■ при остром кровотечении;
■ при тиреотоксикозе;
■ при печеночной недостаточности (снижение метаболизма);
■ при атонии кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости);
■ при почечной недостаточности;
■ при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных;
■ при гипертрофии предстательной железы;
■ при детском церебральном параличе;
■ при болезни Дауна (реакция на антихолинергические ЛС повышена);
■ больным с повышенной температурой;
■ больным с сухостью во рту;
■ при беременности;
■ в период лактации;
■ в пожилом и старческом возрасте.

Побочные эффекты

Системные эффекты:
■ ксеростомия, жажда;
■ атония кишечника;
■ запоры;
■ атония мочевого пузыря;
■ задержка мочи;
■ мидриаз, повышение внутриглазного давления;
■ паралич аккомодации;
■ тахикардия;
■ головная боль;
■ головокружение;
■ бессонница, возбуждение ЦНС;
■ нарушение тактильного восприятия;
■ дисфагия.

Взаимодействие

Синонимы

Атропин (Россия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

В составе препарата содержится основное вещество атропина сульфат и дополнительные составляющие в зависимости от его формы.

Форма выпуска

Основная форма выпуска Атропина: инъекционный раствор и глазные капли. Раствор упакован в ампулы 1 мл, а глазные капли во флаконы-капельницы по 5 мл.

Фармакологическое действие

Препарат обладает холинолитическим действием, способным блокировать М-холинорецепторы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Атропин – это алкалоид, который также содержится в некоторых растениях, например, красавке, дурмане, белене и других. В медицине используется вещество, называемое . Следует отметить, что форма выпуска этого компонента представляет собой зернистый или кристаллический порошок белого цвета, не имеющий запаха. Он легко растворяется в воде или этаноле, проявляет устойчивость к хлороформу и эфиру.

Фармакологическая группа, в которую входит этот препарат, является холинолитической. При этом механизм действия включает блокирование м-холинорецепторов.

Применение данного вещества приводит к амидриазу, параличу аккомодации, повышению внутриглазного давления, и ксеростомии. Также отмечено угнетение секреции бронхиальных, потовых и прочих желез. Происходит расслабление в гладкой мускулатуре бронхов, желче- или мочевыводящих органов, ЖКТ, то есть вещество действует, как антагонист, и проявляет спазмолитический эффект.

В больших дозировках возможно возбуждение нервной системы. Когда вводится Атропин в/в, проявление максимального эффекта отмечается спустя 2-4 минут, а если используются глазные капли, то через 30 минут.

Сочетание с антацидами, которые содержат Al3+ или Ca2+, может снизить абсорбцию основного вещества из ЖКТ. Некоторые трициклические антидепрессанты, , фенотиазины , Хинидин , антигистаминные и прочие препараты с м-холиноблокирующими особенностями могут усилить развитие системных нежелательных эффектов.

Нитраты способны вызвать повышение внутриглазного давления, а Атропин – изменить параметры абсорбции и Мексилетина .

Особые указания

Применение Атропина при AV блокаде дистального типа, сопровождаемого широкими комплексами QRS малоэффективно и, в общем, не рекомендуется.

Когда раствор капают в конъюнктивальный мешок, следует осторожно прижимать нижнюю слёзную точку, чтобы избежать попадания капель в носоглотку. Проведение субконъюнктивального или парабульбарного введения рекомендуется с одновременным назначением , чтобы уменьшить тахикардию.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Для хранения любой формы препарата требуется тёмное прохладное место, недоступное детям.

Срок годности

Для инъекционного раствора – 5 лет, для глазных капель – 3 года.

Аналоги Атропина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги: , и .

1. Особенно выражены у атропина спазмолитические свойства. Блокируя М-холинорецепторы, атропин устраняет стимулирующее влияние парасимпатических нервов на гладкомышечные органы. Снижается тонус мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, мочеточников, мочевого пузыря.

2. Атропин влияет и на тонус мышц глаза. Разберем эффекты влияния атропина на глаз:

а) при введении атропина, особенно при его местном применении, вследствии блока М-холинорецепторов круговой мышцы радужки, отмечается расширение зрачка - мидриаз. Мидриаз усиливается также в результате сохранения симпатической иннервации m. dilatator pupillae. Поэтому атропин на глаз в этом плане действует долго - до 7 дней;

б) под влиянием атропина утрачивает тонус цилиарная мышца, она уплощается, что сопровождается натяжением цинновой связки, поддерживающей хрусталик. В результате хрусталик также уплощается, а фокусное расстояние такой линзы удлиняется. Хрусталик устанавливает зрение на дальнюю точку видения, поэтому близлежащие предметы больным четко не воспринимаются. Поскольку сфинктер находится в состоянии паралича, он не способен суживать зрачок при рассматривании близлежащих предметов и при ярком свете возникает фотофобия (светобоязнь). Это состояние получило название ПАРАЛИЧА АККОМОДАЦИИ или ЦИКЛОПЛЕГИИ. Таким образом, атропин является и МИДРИАТИКОМ и ЦИКЛОПЛЕГИКОМ. Местное применение 1% раствора атропина вызывает максимальный мидриатический эффект в течение 30-40 минут, а полное восстановление функции происходит в среднем через 3-4 дня (иногда до 7-10 дней). Паралич аккомодации наступает через 1-3 часа и длится до 8-12 дней (примерно 7 дней);

в) расслабление цилиарной мышцы и смещение хрусталика в переднюю камеру глаза сопровождается нарушением оттока внутриглазной жидкости из передней камеры. В связи с этим атропин или не изменяет внутриглазного давления у здоровых лиц, или же у лиц с неглубокой передней камерой и у больных узкоугольной глаукомой оно может даже повыситься, то есть привести к обострению приступа глаукомы.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ АТРОПИНА В ОФТАЛЬМОЛОГИИ

1) В офтальмологии атропин используют как мидриатик для того, чтобы вызвать циклоплегию (паралич аккомодации). Мидриаз необходим при исследовании глазного дна и при лечении больных с иритами, иридоциклитами и кератитами. В последнем случае атропин используют как средство иммобилизации, способствующее функциональному покою глаза.

2) Для определения истинной преломляющей способности хрусталика при подборе очков.

3) Атропин является средством выбора, если необходимо получить максимальную циклоплегию (паралич аккомодации), например, при коррекции аккомодационного косоглазия.

3. ВЛИЯНИЕ АТРОПИНА НА ОРГАНЫ С ГЛАДКОЙ МУСКУЛАТУРОЙ. Атропин снижает тонус и двигательную активность (перистальтику) всех отделов ЖКТ. Атропин уменьшает также перистальтику мочеточников и дна мочевого пузыря. Кроме того, атропин расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и бронхиол. В отношении желчевыводящих путей спазмолитическое действие атропина слабое. Следует подчеркнуть, что спазмолитическое действие атропина особенно выражено на фоне предшествующего спазма. Таким образом, атропин обладает спазмолитическим эффектом, то есть атропин выступает в этом случае как СПАЗМОЛИТИК. И только в этом смысле атропин может выступать как "обезболивающее" средство.

4. ВЛИЯНИЕ АТРОПИНА НА ЖЕЛЕЗЫ ВНУТРЕННЕЙ СЕКРЕЦИИ. Атропин резко ослабляет секрецию всех желез внешней секреции, за исключением молочных. При этом атропин блокирует секрецию жидкой водянистой слюны, вызываемую стимуляцией парасимпатического отдела вегетативной нервной системы, возникает сухость во рту. Снижается слезоотделение. Атропин снижает объем и общую кислотность желудочного сока. При этом угнетение, ослабление секреции указанных желез может быть вплоть до полного их выключения. Атропин снижает секретарную функцию желез в полостях носа, рта, глотки и бронхах. Секрет бронхиальных желез становится вязким. Атропин даже в малых дозах ингибирует секрецию ПОТОВЫХ ЖЕЛЕЗ.

5. ВЛИЯНИЕ АТРОПИНА НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ. Атропин, выводя сердце из под контроля n. vagus, вызывает ТАХИКАРДИЮ, то есть повышает частоту сердечных сокращений. Кроме того, атропин способствует облегчению проведения импульса в проводящей системе сердца, в частности в AV-узле и по предсердно-желудочковому пучку в целом. Эти эффекты мало выражены у лиц пожилого возраста, так как в терапевтических дозах атропин не оказывает существенного действия на периферические кровеносные сосуды, у них снижен тонус n. vagus. На кровеносные сосуды в терапевтических дозах атропин существенного действия не оказывает.

6. ВЛИЯНИЕ АТРОПИНА НА ЦНС. В терапевтических дозах атропин не оказывает влияния на ЦНС. В токсических же дозах атропин резко возбуждает нейроны коры головного мозга, вызывая двигательное и речевое возбуждение, доходящее до мании, делирия и галлюцинации. Возникает, так называемый, "атропиновый психоз", ведущий далее к снижению функций и развитию комы. Ему свойственны также стимулирующее влияние на центр дыхания, но при повышении дозы может возникнуть угнетение дыхания.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ АТРОПИНА (кроме офтальмологических)

1) Как средство скорой помощи при:

а) кишечных

б) почечных

в) печеночных коликах.

2) При спазмах бронхов (см. адреномиметики).

3) В комплексной терапии больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (уменьшает тонус и секрецию желез). Используется только в комплексе терапевтических мероприятий, так как секрецию снижает лишь в больших дозах.

4) Как средство пренедикации в анестезиологической практике атропин используется широко перед операцией. Как средство медикаментозной подготовки больного к операции атропин используют потому, что он обладает способностью подавлять секрецию слюнных, носоглоточных и трахеобронхиальных желез.

Как известно, многие средства для наркоза (эфир в частности) являются сильными раздражителями слизистых. Кроме того, блокируя М-холинорецепторы сердца (так называемое ваголитическое действие), атропин предупреждает отрицательные рефлексы на сердце, в том числе возможность его рефлекторной остановки.

Применяя атропин и снижая секрецию указанных желез, профилактируют развитие воспалительных послеоперационных осложнений в легких. Отсюда понятно значение факта, которому придают врачи-реаниматологи, когда говорят о полноценной возможности "раздышать" больного.

5) Атропин используется в кардиологии. М-холиноблокирующее действие его на сердце благоприятно при некоторых формах аритмий сердца (например, атриовентрикулярном блоке вагусного происхождения, то есть при брадикардиях и сердечных блокадах).

6) Широкое применение нашел атропин как средство скорой помощи при отравлениях:

а) АХЭ средствами (ФОС)

б) М-холиномиметиками (мускарином).

Наряду с атропином хорошо известны и другие атропиноподобные препараты. К естественным атропиноподобным алкалоидам относятся СКОПОЛАМИН (гиосцин) Scopolominum hydrobromidum. Выпускается в ампулах по 1 мл - 0, 05%, а также в виде глазных капель (0, 25%). Содержится в растении мандрагоре (Scopolia carniolica) и в тех же растениях, в которых имеется атропин (красавке, белене, дурмане). Структурно близок к атропину. Обладает выраженными М-холиноблокирующими свойствами. Существенное отличие от атропина одно: в терапевтических дозах скополамин вызывает легкое успокоение, угнетение ЦНС, потливость и сон. Действует угнетающе на экстрапирамидную систему и передачу возбуждения с пирамидных путей на мотонейроны мозга. Привнесение препарата в полость коньюнктивы вызывает менее продолжительный мидриаз.

Поэтому анестезиологами используется скополомин (0, 3-0, 6 мг п/к) в качестве средства премедикации, но обычно в сочетании с морфином (только не у стариков, так как может дать спутанность сознания). Используют иногда в психиатрической практике в качестве успокаивающего, а в неврологии - для коррекции паркинсонизма. Действует скополамин короче, чем атропин. Используют также как противорвотное и успокаивающее средство при морской и воздушной болезнях (таблетки "Аэрон" представляют собой сочетание скополамина и гиосциамина).

К группе алкалоидов, получаемых из растительного сырья (крестовник ромболистный), относится также и ПЛАТИФИЛЛИН. (Platyphyllini hydrotartras: таблетки по 0, 005, а также ампулы по 1 мл - 0, 2%; глазные капли - 1-2% раствор). Действует примерно также, вызывая схожие фармакологические эффекты, но послабее атропина. Оказывает умеренное ганглиоблокирующее действи, а также прямой миотропный спазмолитически эффект (папавериноподобный), а также на сосудодвигательные центры. Оказывает успокаивающий эффект на ЦНС. Применяют платифиллин как спазмолитик при спазмах ЖКТ, желчных протоков, желчного пузыря, мочеточников, при повышенном тонусе мозговых и коронарных сосудов, а также длякупирования бронхиальной астмы. В глазной практике препарат используют для расширения зрачка (действует короче атропина, не влияет на аккомодацию). Вводят под кожу, но следует помнить, что растворы 0, 2% концентрации (pH = 3, 6) при этом болезненны.

Для глазной практики предложен ГОМАТРОПИН (Homatropinum: флаконы 5 мл - 0, 25%). Он вызывает расширение зрачка и паралич аккомодации, то есть выступает как мидриатик и циклоплегик. Офтальмологические эффекты, вызываемые гоматропином, длятся всего 15-24 часа, что гораздо удобнее для больного по сравнению с ситуацией, когда используется атропин. Риск подъема ВГД меньше, т. к. слабее атропина, но вместе с тем, препарат отивопоказан при глаукоме. В остальном же принципиальлно не отличается от атропина, используется только в глазной практике.

Синтетический препарат МЕТАЦИН - весьма активный М-холиноблокатор (Methacinum: в таблетках- 0, 002; в ампулах 0, 1% - 1 мл. Четвертичное, аммониевое соединение, которое плохо проникает через ГЭБ. Это означает, что все его эффекты обусловлены периферическим М-холиноблокриующим действием.

От атропина отличается более выраженным бронхолитическим действием, отсутствием влияния на ЦНС. Сильнее, чем атропин, подавляет секрецию слюнных и бронхиальных желез. Используют при бронхиальной астме, язвенной болезни, для купирования почечной и печеночной колик, для премедикации в анестезиологии (в/в - за 5-10 мин., в/м - за 30 мин.) - удобнее атропина. По болеутоляющему эффекту превосходит атропин, меньше вызывает тахикардию.

Из лекарственных средств, содержащих атропин, используют также препараты красавки (белладонны), например, экстракты красавки (густой и сухой), настойки белладонны, комбинированные таблетки. Это слабые препараты и на скорой помощи не используются. Применяются в домашних условиях на догоспитальном этапе.

Наконец, несколько слов о первом представителе избирательных антагонистов мускариновых рецепторов. Оказалось, что в различных органах организма имеются различные подклассы мускариновых рецепторов (М-один и М-два). Недавно был синтезирован препарат гастроцепин (пирензепин), являющийся специфическим ингибитором М-один-холинорецепторов желудка. Клинически это проявляется интенсивным угнетением секреции желудочного сока. Благодаря выраженному угнетению секреции желудочного сока гастроцепин вызывает стойкое и быстрое обезболивание. Используют при язве желудка и 12 -перстной кишки, гастритах, доуденитах. Оказывает значительно меньше количество побочных эффектов и практически не действует на сердце в ЦНС не проникает.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ АТРОПИНА И ЕГО ПРЕПАРАТОВ.

В большинстве случаев побочные эффекты являются следствием широты фармакологического действия изучаемых препаратов и проявляются сухостью во рту, затруднением глотания, атонией кишечника (запоры), нечеткостью зрительных восприятий, тахикардией. Местное применение атропина может вызвать аллергические реакции (дерматит, коньюнктивит, отек век). Атропин противопоказан при глаукоме.

ОСТРОЕ ОТРАВЛЕНИЕ АТРОПИНОМ, АТРОПИНОПОДОБНЫМИ ПРЕПАРАТАМИ И РАСТЕНИЯМИ, СОДЕРЖАЩИМИ АТРОПИН.

Атропин далеко не безобидное средство. Достаточно сказать, что даже 5-10 капель могут быть токсичными. Летальная доза для взрослых при приеме внутрь начинается с 100 мг, для детей - с 2 мг; при парентеральном введении препарат еще более токсичен. Клиническая картина при отравлении атропином и атропиноподобными препаратами очень характерна. Отмечаются симптомы, связанные с подавлением холинергических влияний и воздействием яда на ЦНС. При этом, в зависимости от дозы попавшего лекарства, выделяют ЛЕГКОЕ и ТЯЖЕЛОЕ течение.

При легком отравлении развиваются следующие клинические признаки:

1) расширение зрачков (мидриаз), фотофобия;

2) сухость кожных и слизистых покровов. Однако вследствие снижения потоотделения кожные покровы горячие, красные, отмечается повышение температуры тела, резкая гиперемия лица (лицо "пышет жаром");

3) сухость слизистых;

4) сильнейшая тахикардия;

5) атония кишечника.

При тяжелом отравлении на фоне всех указанных симптомов на первый план выступает ПСИХОМОТОРНОЕ ВОЗБУЖДЕНИЕ, то есть возбуждение и психическое, и двигательное. Отсюда известное выражение: "белены объелся". Нарушается моторная координация, речь смазана, сознание спутано, отмечаются галлюцинации. Развиваются явления атропинового психоза, требующие вмешательства психиатра. В последующем может наступить угнетение сосудодвигательного центра с резким расширением капилляров. Развивается коллапс, кома и паралич дыхания.

МЕРЫ ПОМОЩИ ПРИ ОТРАВЛЕНИИ АТРОПИНОМ

Если яд принят внутрь, то следует предпринять попытку лить его по возможности быстрее (промывание желудка, слабительные и т. д.); вяжущие - танин, адсорбирующие - активированный уголь, форсированный диурез, гемосорбцию. Здесь важно применить специфическое лечение.

1) До промывания следует ввести небольшую дозу (0, 3-0, 4 мл) сибазона (реланиума) для борьбы с психозом, психомоторным возбуждением. Доза сибазона не должна быть большой, так как у больного может развиться паралич жизненноважных центров.

В данной ситуации нельзя вводить аминазин, так как он обладает собственным мускариноподобным влиянием.

2) Надо вытеснить атропин из связи с холинорецепторами, для этих целей используют различные холиномиметики. Лучше всего использовать физостигмин (в/в, медленно, 1-4 мг), что и делают за рубежом. У нас используют АХЭ средства, чаще всего прозерин (2-5 мг, п/к). Лекарственные средства вводят с интервалом 1-2 часа до тех пор, пока не появятся признаки устранения блокады мускариновых рецепторов. Применение физостигмина предпочтительнее потому, что он хорошо проникает через ГЭБ в ЦНС, снижая центральные механизмы атропинового психоза. Для облегчения состояния фотофобии больного помещают в затемненную комнату, делают протирания прохладной водой. Необходим тщательный уход. Часто требуется искусственное дыхание.

Н-ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Напомню, что локализованы Н-холинорецепторы в вегетативных ганглиях и концевых пластинках скелетных мышц. Кроме того, Н-холинорецепторы находятся в каротидных клубочках (они необходимы для реагирования изменений химизма крови), а также мозговом слое надпочечников и головном мозге.

Чувствительность Н-холинорецепторов разной локализации к химическим соединениям неодинакова, что дает возможность получения веществ с преимущественным влиянием на вегетативные ганглии, холинорецепторы нервно-мышечных синапсов, ЦНС.

Средства, стимулирующие Н-холинорецепторы, называют Н-холиномиметиками (никотиномиметики), а блокирующие - Н-холиноблокаторами (никотиноблокаторы).

Важно подчеркнуть следующую особенность: все Н-холиномиметики возбуждают Н-холинорецепторы только в первой фазе своего действия, а во второй фазе возбуждение сменяется угнетающим эффектом. Другими словами, Н-холиномиметики, в частности эталонное вещество никотин, обладают двухфазным действием на Н-холинорецепторы: в первой фазе никотин выступает как Н-холиномиметик, во второй - как Н-холиноблокатор.